1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  3. Opioid Receptor

Opioid Receptor (阿片受体)

阿片类受体 (Opioid Receptor) 是一组 G 蛋白偶联受体,以阿片类物质为配体。内源性阿片类物质包括强啡肽、脑啡肽、内啡肽、内吗啡肽和痛敏肽。阿片类受体广泛分布于脑部,并存在于脊髓和消化道中。阿片类受体是体内被阿片类物质激活的分子或部位。阿片类受体抑制人体内兴奋通路中的冲动传递。这些通路包括血清素、儿茶酚胺和 P 物质通路,它们都与疼痛感知和幸福感有关。阿片类受体进一步细分为 mu、delta 和 kappa 受体。所有这些类别虽然表现出不同的作用方式,但有一些基本的相似之处。它们都由钾泵机制驱动,该机制存在于大多数细胞的质膜上。

Opioid receptors are a group of G protein-coupled receptors with opioids as ligands. The endogenous opioids are dynorphins, enkephalins, endorphins, endomorphins and nociceptin. Opioid receptors are distributed widely in the brain, and are found in the spinal cord and digestive tract. Opioid receptors are molecules, or sites, within the body that are activated by opioid substances. Opioid receptors inhibit the transmission of impulse in excitatory pathways within the human body system. These pathways include the serotonin, catecholamine, and substance P pathways, which are all implicated in pain perception and feelings of well-being. Opioid receptors are further subclassified into mu, delta, and kappa receptors. All the classes, while exhibiting differing modes of action, share some basic similarities. They all are driven by the potassium pump mechanism, which is found on the plasma membrane of the majority of cells.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-19876
    PL37 Agonist
    PL37 (Debio-0827) 是一种具有口服活性的 Enkephalinase 双重抑制剂 (双重抑制指的是同时抑制中性内肽酶 (Neutral Endopeptidase) 和氨基肽酶 N (Aminopeptidase N) 活性)。PL37 可通过激活 μ-阿片受体 (µ-opioid receptors) 发挥其抗痛觉过敏作用,在小鼠中发挥镇痛作用的 ED50 值为 13.4 mg/kg。PL37 可用于研究糖尿病引起的神经疼痛。
    PL37
  • HY-139583
    Sunobinop Modulator
    Sunobinop (S 117957) 是阿片受体样孤儿受体(ORL1) 的调节剂。
    Sunobinop
  • HY-100845
    Salvinorin A Inhibitor ≥98.0%
    Salvinorin A 是一种有效,独特且短效的高效 kappa-opioid receptor(KOPr) 激动剂,Ki 值为 4.3 nM。 Salvinorin A 是可从丹参中分离出的一种非氮新环戊烷。
    Salvinorin A
  • HY-107745
    SDM25N hydrochloride Antagonist
    SDM25N hydrochloride 是一种 δ-阿片受体 (δ-opioid receptor) 拮抗剂,也是一种有效的 DENV 抑制剂。SDM25N hydrochloride 靶向病毒 NS4B 蛋白并限制基因组 RNA 复制。
    SDM25N hydrochloride
  • HY-139678
    SC13 Agonist
    SC13 是一种新型的 mitragynine 类似物,具有低效 Mu opioid receptor 激动作用,具有麻醉作用和较轻的不良反应。
    SC13
  • HY-163895
    δ opioid receptor antagonist 1 Antagonist
    δ opioid receptor antagonist 1 (compound 6-Cy3) 是一种具有高 δ 阿片受体 (DOR) 选择性的荧光拮抗剂探针 (Ki=1.7 nM)。δ opioid receptor antagonist 1 可用于疼痛感知机制的研究。
    δ opioid receptor antagonist 1
  • HY-P10394
    DP32 Agonist
    DP32 是一种含有阿片受体激动剂 (MOP) 和神经肽 FF 受体 (NPFFR) 拮抗剂的双功能化合物。DP32 可用于镇痛相关研究。
    DP32
  • HY-162552
    KOR/DOR agonist 1 Agonist
    KOR/DOR agonist 2 是一种 KORDOR 阿片受体激动剂,Ki 值分别为 0.14 nM 和 0.93 nM。KOR/DOR agonist 2 表现出显著的抗伤害作用。KOR/DOR agonist 2 可穿透血脑屏障。
    KOR/DOR agonist 1
  • HY-10672
    Urotensin-II receptor antagonist-1 Inhibitor
    Urotensin-II receptor antagonist-1 (compound 1) 是一种低口服生物利用度 (F=0-3%,大鼠)、选择性的人 Urotensin II 受体拮抗剂,Ki=16 nM (表达人重组 UT 受体的 HEK293 细胞试验)。Urotensin-II receptor antagonist-1 抑制细胞色素 P450 (IC50=0.75 μM,CYP2D6;1.4 μM,CYP3A4),抑制 κ 阿片受体 (EC50=3.2 μM),靶向心脏钠通道 (Ki=2.5 μM)。
    Urotensin-II receptor antagonist-1
  • HY-115844
    LY-99335 Antagonist
    LY-99335是一种麻醉拮抗剂,具有抑制行为的活性。LY-99335在特定剂量下表现出较大的剂量分离,显示其在麻醉拮抗方面的潜力。
    LY-99335
  • HY-P1299
    UFP-101 Antagonist
    UFP-101 是一种有效、选择性和竞争性的 NOP 受体拮抗剂,pKi 为 10.24。UFP-101 对 δ、μ 和 κ 类阿片受体的选择性大于 3000 倍。UFP-101 具有抗抑郁药样作用。
    UFP-101
  • HY-11052A
    Trap-101 hydrochloride Antagonist
    Trap-101 hydrochloride 是一种有效的,选择性和竞争性的 NOP receptors 拮抗剂 ,对 NOP 受体的选择性高于对其他的阿片受体。Trap-101 刺激 GTPγ35S 结合到 CHOhNOP,NOP、μ-,κ- 和 δ 阿片受体的 pKi 值分别为 8.65, 6.60, 6.14 和 <5。Trap-101 减弱帕金森病大鼠运动缺陷,可用于神经系统疾病的研究。
    Trap-101 hydrochloride
  • HY-129271
    Deltorphin Agonist
    Deltorphin (Deltorphin A; Dermenkephalin) 是一种有生物活性的肽。(Deltorphin A 肽是从南美青蛙 (Phyllomedusa sauvagei) 的皮肤提取物中分离出来的。 Deltorphin A 是 δ-阿片受体的有效选择性激动剂。)
    Deltorphin
  • HY-138984
    GRT2932Q
    GRT2932Q 是一种非肽类阿片受体样1 (ORL1) 激动剂。
    GRT2932Q
  • HY-151811
    NAQ Agonist
    NAQ 是一种有效和选择性的 μ 阿片受体部分激动剂,Ki 值为 0.55 nM。 NAQ 显示了对 δ 受体 (Ki=132.50 nM) 和 κ 受体 (Ki=26.45 nM) 的选择性。NAQ 可用于阿片类活性分子戒断或依赖性的研究。
    NAQ
  • HY-P1338
    PL-017 Agonist
    PL-017 是一种有效的,选择性 μ 阿片受体 (μ opioid receptor) 激动剂,对 125I-FK 33,824 与 μ 位点结合的 IC50 为 5.5 nM。PL-017 在大鼠中产生持久的可逆性缓解疼痛作用。
    PL-017
  • HY-121800
    ML138 Agonist
    ML138 是κ opioid 受体的激动剂,是 MLPCN 的探针。
    ML138
  • HY-P5756
    CSD-CH2(1,8)-NH2 Antagonist
    CSD-CH2(1,8)-NH2 是一种选择性和竞争性的 KOR 拮抗剂 (Ki: 6.8 nM)。CSD-CH2(1,8)-NH2 抑制 DRG 神经元中的钙动员。CH2(1,8)-NH2 拮抗 U50,488 的抗伤害作用。CSD-CH2(1,8)-NH2 可用于神经精神疾病的研究。
    CSD-CH2(1,8)-NH2
  • HY-W777360
    Harman-13C2,15N

    哈尔满碱-13C2,15N

    Inhibitor
    Harman-13C2,15N 是 13C 和 15N 标记的 Harmane。Harmane 是苯二氮卓类受体抑制剂 (IC50=7 μM),对 mAChOpioid ReceptorMAO-A/Bα2-肾上腺素受体的 IC50 分别为 24 μM,2.8 μM,0.5 μM,5 μM 和 18 μM。Harmane 还抑制螺哌啶醇血清素IC50 分别为 163 μM 和 101 μM。Harmane 抑制 I1 咪唑啉受体 (IC50=30 nM) 来降低血压并具有抗抑郁、抗焦虑、抗惊厥、镇痛作用。Harmane 通过降低酪氨酸羟化酶 (TH) 活性和增强左旋多巴 (L-DOPA) 诱导的 PC12 细胞毒性来抑制多巴胺的生物合成。Harmane 还能提高 2-乙酰氨基芴 (AAF) 诱导的致突变作用。
    Harman-<sup>13</sup>C<sub>2</sub>,<sup>15</sup>N
  • HY-G0021S
    N-Desmethylclozapine-d8

    N-去甲基氯氮平 d8

    Agonist
    N-Desmethylclozapine-d8 是 N-Desmethylclozapine 的氘代物。N-Desmethylclozapine 是非典型抗精神病有效剂 Clozapine 的主要活性代谢产物。N-Desmethylclozapine 是一种有效的、变构的部分 M1 受体激动剂 (EC50=115 nM),能通过 M1 受体激活增强海马 N-methyl-d-aspartate (NMDA) 受体电流。N-Desmethylclozapine 也是 δ-opioid 激动剂。
    N-Desmethylclozapine-d<sub>8</sub>
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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